1. 개요
Etanercept(상품명 Enbrel). TNF 수용체 2와 IgG1 항체의 Fc를 융합한 융합 단백질이다. 제조판매사는 암젠. 1998년 FDA 허가를 얻었고, 2023년 9월에 개정된 WHO 필수 의약품 목록 23판에 등재됐다.2. 설명
세포에 존재하는 TNF 수용체와 길항작용을 하는 방식으로 TNFα의 작용을 억제한다. 잘 알려져 있는 TNFα의 자가면역반응을 억제하여, 결과적으로 자가면역질환의 치료제로 사용되고 있다.특이한 점으로, TNF수용체 2의 세포 바깥으로 노출된 부분을 항체의 Fc 부분에 갖다붙여서 만들어진 융합단백질이다. 이유는 크게 두 가지인데, 첫번째는 항체의 Fc를 사용함으로써 정제가 대단히 쉬워진다는 점이다. Protein A[1]라는 항체 생산공정의 구세주가 있어서, 정제가 용이해진다.
그리고 두번째는 사람 몸 속에 존재하는 Fc 수용체[2]를 통해서 반감기를 늘릴 수 있다는 장점이 있다. 일반적인 단백질이 들어갔을 때의 생체 내 반감기와 Fc가 붙은 단백질의 반감기는 극적인 차이를 보이는데, 그것을 실제로 활용한 최초의 바이오의약품이다.
현재 미국에서 허가받은 적응증은 다음과 같다.
- 류마티스 관절염 Rheumatoid Arthritis (RA)
- 소아 특발성 관절염 Polyarticular Juvenile Idiopathic Arthritis (JIA)
- 건선성 관절염 Psoriatic Arthritis (PsA)
- 강직성 척추염 Ankylosing Spondylitis (AS)
- 건선 Plaque Psoriasis (PsO)
3. 기타
일주일에 50 mL를 한 번에 피하주사로 맞는다. 다른 항체의약품 대비 싼 편이지만 그래도 절대적으로는 '비싸다'. 속속 바이오시밀러가 등장하고 있어서 약값이 떨어질 예정이기는 하지만.재미있는 것은, 미국에서 가장 먼저 바이오시밀러로 나온[3] 약이 엔브렐인데, 그걸 만든 회사가 노바티스. 삼성바이오에피스도 머크와 함께 만들고 시장에 내놓았다.
한국 화이자의 엔브렐 설명
LG화학에서도 이 약의 바이오시밀러 제품인 유셉트를 개발하고 일본 및 국내 판매허가를 획득했다.
http://bio.lgchem.com/kr/productNews/pressReleaseDetail?seqNo=24
화이자가 엔브렐의 알츠하이머 예방 및 치료 효과를 은폐했다고 워싱턴포스트가 보도 (2019.6.4)하여 논란이 된 적이 있다.
[1]
황색 포도상구균Staphylococcus aureus이 만든다. 자신을 공격하는 항체와 결합해서 무력화시키는 방법으로 생존에 도움이 되는 단백질이고, 항체특이적이지 않기 때문에 거의 대부분의 항체와 결합할 수 있다.
[2]
특히 Fc 신생수용체 Fc receptor neonatal이 여기에 중요하다.
[3]
2015년