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1. 개요
벤라팍신(Venlafaxine)은 와이어스 제약에서 개발한 SNRI 계통의 항우울제 특허다. 이후 화이자가 와이어스를 인수하고 이 성분으로 만든 약을 이팩사(Efexor)라는 이름으로 상품화하였다.부작용을 줄인 후속 신약으로 데스벤라팍신(desvenlafaxine)도 개발되어 있으며 이는 프리스틱(Pristiq)이라는 이름으로 상품화되어 있다.
2. 연혁
우울장애 및 불안장애 치료용으로 개발되었으며 같은 용도로 사용되는 약물로 알프라졸람이 포함되어 있는 벤조디아제핀 계열의 약물이 있다. 공황장애의 초기 치료용으로도 허가받은 약물로, 클로나제팜과 병용 투여하기도 한다.한국에서는 대표적으로 한국화이자에서 유통하며, 37.5mg, 75mg, 150mg의 용량으로 판매되고 있다. 통상적인 처방용량에서는 (<150 mg/day), 세로토닌 수용체에만 주로 영향을 주고, 준 고용량 (>150 mg/day), 노르에피네프린과 세로토닌에 영향을 주며, 초 고용량 (>300 mg/day)에는, 도파민까지 영향을 주는 3중 제어 효과를 낸다. 와이어스가 화이자에 인수된 후 화이자에서 판매하고 있다. 나오자마자 우울증 치료제계의 다크호스로 떠오르며 인기를 끌었다. 독점기간 이후 제네릭 의약품도 성분명으로 제조되고 있다. SNRI로서 SSRI에 비해 우울장애 및 불안장애, 강박장애[1]에서의 증상 억제율이 더 높은 약제로 알려져 있다. 임상실험 결과 SSRI제제에 비해 10% 높은 관해율을 보인다고 한다.
2007년에 FDA에서 불안장애, 공포증(사회공포증), 공황장애 치료제로도 처방이 가능하도록 추가적인 사용 승인을 받았다. 에스시탈로프람 (상품명 렉사프로)에 비해서는 메스꺼움, 피로, 불면증 등의 부작용의 빈도가 더 높은 편이다. 반감기가 5시간으로 짧기 때문에 하루에 여러번 투약해야 하는 번거로움이 있었으나 서방캡슐으로 제조된 "이팩사XR서방캡슐" 제품이 발표되면서 이러한 단점이 해소되었으며 급격한 혈중농도 상승으로 인한 앞의 부작용들도 많이 완화되었다.
2.1. 데스벤라팍신
데스벤라팍신(desvenlafaxine)이라는 후속작 역시 출시되었는데, 와이어스(화이자)에서 이팩사의 후속 신약으로 발표한 프리스틱®의 주성분이다. 벤라팍신 성분이 간을 거쳐서 데스벤라팍신 성분으로 활성화되는데 이 과정에서 벤라팍신은 개인간의 체질 차이에 의한 효능이 다른 점이 한계로 지적되었다. 데스벤라팍신이라는 화학식으로 약을 제조하면 약효가 최대한 동일하게 일어날 수 있도록 유도할 수 있다.흡수율이나 활성화율 차이를 제외하면 적응증이나 효능이 동일하여 큰 관심은 받지 못하고 유럽 연합에서는 우울장애 치료제로서의 허가신청을 철회하기도 했다. 한국에서는 2014년 식약청에서 주요우울증 치료제로 허가를 받고 프리스틱서방정을 한국화이자에서 판매 중이다. 다만, 벤라팍신과 효능이 사실상 같아서 우울증 뿐만 아니라 공황장애나 불안장애 등에도 폭넓게 처방되고 있다. 사용해본 의사들 사이에선 이펙사보다 부작용이 덜 나타나는건 좋으나 좀 비싸다는게 흠이라는 평이 나온다.
하루 투여용량이 200mg이 넘어갈 경우, 혈압이 높아지는 부작용이 나타날 수 있다. 의사들은 별로 신경쓰지 않은 부작용이긴 하나 이는 사람에 따라 다를 수 있으므로, 고용량 복용시 혈압을 자주 체크하는 것을 추천한다. 프리스틱의 경우 노르에피네프린 통제를 위해 200mg까지 처방하는 경우가 많기 때문에 특히 유의할 필요가 있다.
3. 특징
기본적으로 초기 투여 용량은 50mg이지만, 중등도의 우울증부터 100mg의 처방이 시작되고, 일일 권장 최대용량인 200mg까지 처방된다. 그 이상인 고농도 (>300mg)의 처방 역시 사용되나 이 정도의 중증 우울증에는 벤라팍신보다 아리피프라졸을 애드온으로 넣은 비정형 항정신병제와의 병용투여를 통해 단일 약종의 고농도 투여를 막고 되도록 체내 저농도의 약물을 유지하게 처방한다. 한국에서는 벤라팍신보다 에스시탈로프람을 먼저 처방하며, 에스시탈로프람으로 우울증 관해율이 낮을 경우 벤라팍신 및 데스벤라팍신을 처방한다. 그러나 공황장애 환자의 경우엔 벤라팍신 계열의 약을 먼저 처방하는 경우도 있다.유럽과 미국에서 획기적인 다크호스의 이미지로 부상된 것과는 달리 국내에서는 에스시탈로프람에 밀려 미지근한 반응을 보이지만 그 효과는 입증되어 있기에, 국내에서도 차후에 많이 처방될 것으로 보인다.
벤라팍신은 세로토닌에 작용하는 수준은 강하지만 노르에피네프린에 작용하는 수준이 현저히 낮기에 심인성 통증 완화를 기대하려면 하루에 200mg 이상 복용해야 한다. 둘록세틴 (상품명 심발타)은 벤라팍신의 단점인 노르에피네프린 작용 수준을 상당히 끌어올린 SNRI 계통의 항우울제로 우울감 및 불안장애 치료 뿐만 아니라 긴장성 통증을 효과적으로 줄여준다.