1. 개요
내분비계에 개입하여, 체중 관리에 효과가 있다고 알려진 성분이다.이것을 상품화한 것이 노보 노디스크의 삭센다이다.
2. 작용기전
자세한 것은 보도를 참고. #식품을 섭취할때, GLP-1 이라는 물질이 장에서 생성되어, 인슐린 분비를 자극하게 된다. 그런데 GLP-1 은 1~2분이면 사라져버리므로, GLP-1 와 유사물질이지만 잘 분해되지 않게 만들어 작용시간을 13시간까지 늘어 나게 만든 물질이 리라글루티드다.
3. 역사
1980년대 매사추세츠 종합병원의 펩타이드 합성 시설 책임자가 된 스베틀라나 모이소프를 비롯한 연구원들은 장에서 생성된 이후 인슐린 분비를 유발하는 호르몬 GLP-1 합성에 성공한다.이후 1990년대 GLP-1 장기 활성화 물질이 발견되었고 노보 노디스크가 GLP-1을 흉내 낸 리라글루타이드를 만들어냈다. 이것이 인슐린 분비를 통해 체내 혈당을 감소시키는 것이 확인되자, 노보 노디스크는 오젬픽이라는 이름으로 당뇨병 치료제를 출시했다.
그러다 GLP-1이 포만감은 높이고 배고픔은 줄여주면서 체중 감소를 큰 부작용 없이 이루어 낸다는 사실이 입증되면서, GLP-1 기반 약물은 당뇨병 치료제가 아닌 비만 치료제를 각광을 받게 된다. 노보 노디스크가 원천 특허를 구입한 이후 일라이 릴리, 화이자 등 여러 제약사들이 유사 약물의 개발에 뛰어들었다.
노보 노디스크는 2009년 리라글루타이드로 미국 식품의약국(FDA)으로부터 당뇨약 ' 빅토자'를 승인받고, 2017년에는 용량을 늘린 비만 치료제 ' 삭센다'의 품목 허가를 받았다.
4. 효과 및 사용
간에서 포도당 합성을 감소시키고, 근육에서 포도당 흡수를 늘려 혈당을 낮추는 효과를 기대하는게 당뇨병 약으로서 일반적인 기대 효과이다. 어찌보면 인슐린 분비를 증가시키는 약물이기 때문에 당연하다.다이어트 약으로 사용하는 경우, 식욕 감퇴, 위장관 운동 저하, 인슐린 분비 촉진 (바로 위의 기대효과), 췌장 베타 세포 보호등을 주요 기전으로 체중 감소를 기대한다. GLP-1 그 자체가 시상하부에 영향을 끼쳐 포만감을 남겨 식욕감퇴에도 효과가 좋다고 한다. 실제로 투여할 경우 음식을 먹지 않거나 소량만 먹었는데도 과식한 것처럼 배가 더부룩한 느낌이 든다.
5. 세마글루타이드
Semaglutide'리라글루타이드'의 분자 구조를 개선한 물질로 주사 맞는 간격을 늘릴 수 있다면 더 많은 사람이 쉽게 이용할 수 있을 것이란 목표 하에 개발되었다. 반감기가 160시간으로 크게 늘었으며, 이 정도면 주사를 일주일에 한 번만 맞으면 된다. 이 물질을 상품화한 것이 주사제 위고비, 경구 투여용 리벨서스이다.
6. 특허 만료
리라글루티드의 특허가 2024년에 만료되어 복제약(바이오시밀러)이 시중에 유통될 예정이다.리라글루타이드와 같은 GLP-1 계열 세마글루타이드는 중국에서는 2026년, 유럽과 일본에서는 2031년, 미국에서는 2032년에 특허가 만료될 예정이다.